据估计，现在全球超过1亿女性使用口服避孕药——不仅仅为了避孕，而且还在利用它的其他好处，如经期止痛、抑制痤疮。毫无疑问，口服避孕药是20世纪最伟大的发明之一，有助于提高女性的社会地位。有200名著名历史学家甚至认为，爱因斯坦的相对论、原子弹乃至电脑和网络对20世纪的影响，都不及这粒小小的药片。

过去，由于人们对怀孕的原理并不了解，屏障避孕是最有效的避孕方式，目的是阻止精子和卵子“碰面”。这种避孕方式至今仍被广泛使用，比如安全套、子宫帽等。

2世纪时，很多人发现跳跃和推磨并不能阻止怀孕，因而设想放置一些类似于门闩的东西来阻止精子进入女性体内，这就是早期的阴道栓。

至于口服避孕药，早在古埃及时代就已存在。那时妇女服用油、谷物、水果以及其他蔬菜的混合物，有时甚至是尿和其他动物器官。而19世纪末随着控制生育的需求增加，避孕方式也发生了很大变革，其中格雷戈里·平卡斯被很多人认为是真正的“避孕药之父”。

1954年，平卡斯在实验当中，将一批综合孕激素不经意地污染了一种类似雌激素的物质，结果发现这两种荷尔蒙的共同作用阻止了怀孕现象的发生。从中，平卡斯发现大规模进行实验的机会到了。

1956年4月，由平卡斯领衔在波多黎各圣胡安岛进行大规模试验，有1308名妇女自愿参加。9个月的实验显示出，这种口服避孕药卓有成效。此时，瑟尔公司开始生产孕激素——雌性激素的复合物质，以便开展更广泛的检验。于是该实验又持续了三年，直到1960年5月，美国食品和药品署才准许该口服避孕药投入市场。

口服避孕药正式问世后，很快便成为全球无数妇女日常生活中不可缺少的药品。它的突出贡献有二：一，在面临人口膨胀危险的世界里，避孕药作为人口控制的手段，其意义是显而易见的。二，也许不是直接的，但同样具有革命性的，即口服避孕药在改变性观念和性行为方面的作用。

我国是世界上人口最多的国家，提倡计划生育是我国的一项基本国策。我国自1964年自行仿制成功几种合成雌孕激素后，经临床试验证实避孕效果达99.99%。由此可见，口服避孕药的发明和使用，对于控制人口的增长有着深远的意义。