杀虫剂施用后，必须进入昆虫体内到达作用部位才能发挥毒效。药剂可以从昆虫的口腔、体壁及气门进入昆虫体内。杀虫剂使用以后，害虫接触、吞食药剂，或者通过呼吸而吸进药剂的气体，经过一定时间，即出现一系列的中毒症状，例如兴奋、不停的运动、痉挛、呕吐、腹泻、麻痹直至最后死亡。由药剂引起中毒或死亡的原因称为作用机制，或者叫做毒理。

研究杀虫剂的毒理，是为了明确各类杀虫剂在昆虫体内的生理生化反应，药剂的主要作用部位，以及药剂如何被解毒、排泄。它不仅可以指导新药的合成，而且为害虫防治上合理安全使用杀虫剂提供理论依据。

1．杀虫剂穿透昆虫体壁

现在使用的杀虫剂大多数是触杀剂。由于昆虫体积小，相对表面积大，体壁接触药剂的机会多，因此，与从口腔及气门相比较，药剂从体壁侵入虫体是更重要的途径。昆虫体壁的上表皮具有不透水的蜡层，如果用惰性粉或砂磨去表皮蜡质后，可引起水分迅速丧失。用有机溶剂除去表皮表面蜡质后，表皮透水性相对增加。昆虫的表皮是一个代表油-水（或者蜡-水）两相的结构，上表皮代表油相，原表皮代表水相，当昆虫接触到药剂以后，药剂溶解于上表皮的蜡层，再按照药剂中的油-水分配系数进入原表皮。杀虫剂中，亲水性强而易溶于水的药剂，因为不能溶于表皮的蜡层，不能穿透表皮，这类药剂的触杀作用极小。一般情况下，脂溶性的药剂因为溶解于蜡质，比较容易穿透上表皮，但是能否继续穿透原表皮（包括外表皮及内表皮）则决定于药剂是否有一定的水溶性。

杀虫剂穿透表皮机制目前有两种意见：大多数人认为药剂从表皮穿透，经过皮细胞而进入血腔，随血液循环而到达作用部位神经系统，在这个过程中包括了可能有部分药剂由血液转移到气管系统，由微气管进入神经系统；另一种意见认为狄氏剂及一些其他化合物从表皮施药进入到昆虫体内，完全是从侧面沿表皮的蜡层进入气管系统，最后由微气管而到达作用部位神经系统，由于表皮蜡层与气管的内壁在结构上是连续的，因此，这种解释的可能性是存在的，特别是一些非极性化合物，从上表皮蜡层向极性的原表皮扩散时有可能从侧面沿蜡层扩散而进入气管。

2．杀虫剂穿透昆虫的消化道

昆虫取食了含有杀虫剂的食物后，杀虫剂能否穿透肠壁被消化道吸收，这是决定胃毒剂是否有效的重要因素。昆虫的消化道分为前肠、中肠及后肠，前、后肠都是发生于外胚层，肠壁的构造和性质与表皮相似，所以对杀虫剂穿透的反应也与体壁相似。而昆虫的中肠与前肠和后肠不同，肠壁结构也有其特异性，是昆虫消化食物、吸收营养成分的主要场所。

杀虫剂在昆虫消化道中的穿透和吸收是一个复杂的过程，除了被动扩散外，还有主动运输，涉及到多方面因素，其中还包括消化道中酶系对杀虫剂化学结构的改变，从而产生活化（增毒）或降解（减毒）作用。

昆虫消化道的生理学特征性对杀虫剂穿透肠壁的影响是很大的。消化道的酶促反应可影响杀虫剂的毒性。例如，主要存在于昆虫消化道和马氏管内的多功能氧化酶（mixed function oxidases，MFO），能对许多类型的杀虫剂起氧化作用，从而改变这些杀虫剂的化学结构，影响其穿透力与毒性。杀虫剂穿透肠壁组织还受到其他因素的影响，例如肠液及血液的流动、杀虫剂在肠组织及血液中被代谢的情况及脂肪体的吸收等。

3．药剂从血液到达作用部位——神经系统

昆虫的血液循环，自从在头部离开背血管以后就在血腔内由头部向后流动。在头部，血液已经到达中枢神经的四周。在脊椎动物的脑及脊髓的外围有一个血脑屏障，能限制血液中的某些物质进入脑内。

现在使用的杀虫剂大多数都是作用于神经系统，因此，确定昆虫的中枢神经系统存在血脑屏障对进一步了解杀虫剂的作用机理很有意义。

昆虫血脑屏障的位置可能在胶质细胞和胶质细胞附近区域。昆虫的这一屏障也是类似生物膜的结构，非离子部分可以穿过，电解质的离子部分被阻挡在屏障的外面。杀虫剂的电离常数及溶液的pH等因素也影响穿过血脑屏障。如果能控制处理溶液的pH，降低电离度，可以增加杀虫剂对屏障的穿透，从而增加对昆虫的毒力。

大多数杀虫剂是作用于动物的神经系统，常称为神经毒剂。他们的作用是在神经系统中干扰神经冲动的正常传导。杀虫剂作用于神经系统的部位并不相同，有机磷杀虫剂及氨基甲酸酯类杀虫剂主要作用于突触部位的神经冲动传导，对乙酰胆碱酯酶活性产生抑制；有机氯杀虫剂滴滴涕和拟除虫菊酯类杀虫剂是作用于轴突上的神经冲动传导；杀螟丹及烟碱类杀虫剂作用于突触后膜胆碱受体上的神经冲动传导。