黄连和三颗针中盐酸小檗碱的提取、纯化和鉴定:实验原理

黄连(Coptis Chinensis Franch)是毛茛科黄连属(Coptis)植物,以根茎入药。其根茎约含2%的生物碱,其中主要为小檗碱、小檗胺、药根碱、巴马汀等。小檗碱是一种在高等植物中分布较广,有明显生理活性的化学成分。它作为一种抗菌类药物,临床上广泛用于细菌性感染如痢疾、急性肠胃炎、呼吸道感染,也可用于中耳炎、结膜炎、高血压等。由于黄连生长缓慢,价格较高,目前医药工业通常以三颗针为替代原料提取小檗碱。三颗针为小檗科植物拟獠猪刺、小黄连刺、细叶小檗或匙叶小檗等同属数种植物的干燥根,含小檗碱、小檗胺和少量的掌叶防己碱、药根碱,具有降压、利胆、抗炎等作用。

黄连与三颗针中主要成分的结构与性质如下:

图6-1 黄连与三颗针中主要成分的化学结构式

1.小檗碱(berberine)

一种季铵碱,能缓慢溶于水及乙醇中(冷水中1∶20,乙醇中1∶100),易溶于热水及热乙醇,微溶于氯仿或丙酮。能与酸结合成盐,其盐酸盐难溶于冷水,易溶于热水,而硫酸盐、醋酸盐、枸橼酸盐则易溶于水中。此性质可用于提取和精制。

小檗碱为黄色针状结晶,熔点145℃。自水中或稀醇中结晶出的小檗碱含有5分子结晶水,100℃干燥后可失去2.5分子结晶水;加热至110℃变为黄棕色;加热至220℃分解成红色的小檗红碱;285℃左右完全熔融。因此制备、干燥的温度不宜过高,一般不超过80℃为适宜。

2.小檗胺(berbamine)

自石油醚中结晶,熔点l97℃~210℃,极难溶于水,可溶于乙醇、氯仿、乙醚和石油醚。

3.巴马汀(palmatine)

盐酸巴马汀为黄色针状结晶,熔点241℃。在冷水中溶解度比盐酸小檗碱大,易溶于热水或乙醇中。

4.药根碱(jatrorrhizine)

盐酸药根碱为黄色结晶,熔点206℃。易溶于热水或乙醇,在冷水中溶解度比盐酸小檗碱大。

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