盐酸小檗碱的提取、精制及检识:实验原理

1.含小檗碱中药材及药理作用

小檗碱又称黄连素,是在高等植物中分布比较广的有明显生理作用的化学成分,主要存在于黄连、黄柏、三颗针等中草药中,这些草药均属于清热、性味苦寒的中药,具有泻火解毒、清热燥湿的作用。黄连主治温病热甚心烦、吐血衄血,湿热痞满、痢疾、肠炎、目赤肿痛等。黄柏主治湿热下痢、黄疸、淋证、带下、遗精等。三颗针主治里热诸证如下痢后重、咽喉肿痛、肺热咳嗽等。小檗碱具有显著的抗微生物抗原虫的作用,并具有降压之功。临床广泛用于细菌性感染如痢疾、急性胃肠炎、呼吸道感染,也用于中耳炎、结膜炎、高血压等症,还可作为苦味健胃药。

2.小檗碱性质

小檗碱(berberine),黄色长针状结晶,具有5.5个结晶水,熔点为145℃,能缓慢溶于冷水中(1∶20),微溶于冷乙醇(1∶100),易溶于热水和热乙醇,微溶或不溶于苯、氯仿、丙酮,结构见图4-11。与酸结合成盐时失去一分子水,其硝酸盐和氢碘酸盐极难溶于水;盐酸盐微溶于冷水,较易溶于沸水;其硫酸盐、柠檬酸盐在水中溶解度较大。盐酸小檗碱为黄色结晶,含2分子结晶水,220℃左右分解为棕红色小檗红碱,285℃左右完全熔融,紫外最大吸收波长为265nm,343nm。游离小檗碱易和1分子丙酮或1分子氯仿或1.5分子苯结合成黄色络合物晶体。

图4-11 小檗碱结构

3.小檗碱提取原理

小檗碱属于季铵碱,其游离型在水中的溶解度最大,含氧酸盐在水中溶解度较大,不含氧酸盐难溶于水,盐酸盐在水中溶解度更小。根据黄柏富含黏液质的特点,利用小檗碱的溶解性和黏液质能被石灰乳沉淀的性质,还可从黄柏中提取小檗碱。

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